Casp ungin Acetate;Caspofungin acetate;Cancidas;Caspofungin acetate [USAN:BAN:JAN];
![Casp ungin Acetate;Caspofungin acetate;Cancidas;Caspofungin acetate [USAN:BAN:JAN];Imaxe destacada](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385.jpg)
Casp ungin Acetate;Caspofungin acetate;Cancidas;Caspofungin acetate [USAN:BAN:JAN];
Actividade biolóxica do acetato de caspofungina
| Describe | O acetato de caspofungina é un fármaco antifúngico que pode inhibir de forma non competitiva a síntese da 1,3-β-d glucano sintase. |
| Relacionadocategorías | camiño do sinal >> Antiinfeccioso >> Fungo Áreas de investigación >> Infect |
| In vivoinvestigación | Os ratos aos que se lles inxecta caspofungina non presentaron cambios significativos na súa forma de onda ERG a unha concentración vítrea de 0,41 a 4,1 μM e a súa retina non tivo cambios morfolóxicos detectables nin perda celular.A unha concentración vítrea de 41 μM, a caspofungina reduciu a amplitude da onda a, da onda b e da resposta limiar escotópica de ERG, e tamén provocou unha diminución do número de células na capa de células ganglionares [1].Carprofungina (8 mg/kg) ou anfotericina B 1 mg/kg, inxección intraperitoneal unha vez ao día 30 h despois da infección durante 7 días consecutivos, en relación ao tratamento de control con vehículo, supervivencia do 100 % o día 28, o que resulta nunha taxa de mortalidade diurna do 100 % 11 , despois do desafío infeccioso.En comparación co tratamento de control do vehículo o día 5, a caspofungina reduciu a recuperación de Candida viable no tecido renal e cerebral cando a carga de control alcanzou o seu pico.Os ratos tratados con caspofungina a unha dose de 2 mg/kg ou superior tiveron unha carga cerebral significativamente menor o día 5 que os ratos tratados con anfotericina B. O tratamento con anfotericina B e caspofungina reduciron a carga fúngica renal en 1,7 log CFU/g e 2,46 a 3,64 log CFU. /g, respectivamente [2]。 |
| Animalexperimento | A terapia antifúnxica comezou 30 horas despois do desafío infeccioso e administrouse mediante inxección intraperitoneal (ip) unha vez ao día durante 7 días.Os ratos foron tratados con 1, 2, 4 ou 8 mg/kg/día de caspofungina, 1 mg/kg/día de anfotericina B ou control do vehículo (auga destilada estéril).A eficacia do modelo avaliouse de tres xeitos: controlando a taxa de supervivencia de 10 animais en cada grupo de tratamento, controlando a carga de Candida nos tecidos renales e cerebrais do segundo grupo de animais tratados e avaliando histoloxicamente os riles.E cerebro.O terceiro grupo de animais tratados.Os ratos foron sacrificados por inhalación de CO 2 e cultívanse ás 30 horas (só control tratado con vehículo) e o día 5 (24 horas despois da 4ª dose), 8 (24 horas despois da última dose) e 14, 21 horas. mostraxe de tecidos.(Só tratamento con caspofungina), e 28 despois do ataque. |
| Referencias | [1].Mojumder DK, et al.Avaliación da toxicidade retiniana da caspofungina intravítrea no ollo do rato.Invest Ophthalmol Vis Sci.2010 Nov;51(11):5796-803. [2].Flattery, Amy M. et al.Eficacia da caspofungina nun modelo de rato xuvenil de candidíase do sistema nervioso central.Axentes antimicrobianos e quimioterapia (2011), 55 (7), 3491-3497. |
Propiedades químicas e físicas do acetato de caspofungina
| Punto de ebulición | 1408,1ºC a 760 mmHg |
| Fórmula molecular | C56H96N10O19 |
| Peso molecular | 1093.31000 |
| Calidade precisa | 1092,64000 |
| PSA | 412,03000 |
| LogP | 0,06150 |
| Trazos de aparencia | branco a beige |
| Presión de vapor | 0 mmHg a 25°C |
| Condicións de almacenamento | 20°C |
| Solubilidade en auga | H2O: soluble 15 mg/ml (solución transparente) |
Aduanas de acetato de caspofungina
| Código aduaneiro | 2933990099 |
| Visión xeral do chinés | 2933990099. Outros compostos heterocíclicos que conteñen só heteroátomos de nitróxeno.Tipo do imposto sobre o valor engadido: 17,0 %.Tipo de bonificación: 13,0 %.Condicións regulamentarias: Ningún.Tarifa nación máis favorecida: 6,5%.Tarifa xeral: 20,0% |
| Elementos da declaración | Nome do produto, contido do ingrediente, uso, cloruro de hexametileno, indique o aspecto, 6-caprolactama, indique o aspecto, data de sinatura |
| Resumo | 2933990090. compostos heterocíclicos con heteroátomo(s) de nitróxeno só.IVE: 17,0 %.Tipo de bonificación: 13,0 %..Tarifa NMF: 6,5%.Tarifa xeral: 20,0% |
Proceso de Produción
A caspofungina debe prepararse mediante tecnoloxía semisintética de fermentación.O produto bruto do anel principal debe obterse mediante a tecnoloxía de fermentación e, a continuación, o produto intermedio obtense mediante a separación e purificación e, a continuación, o produto intermedio utilízase como material de partida para completar o empalme da cadea lateral usando tecnoloxía sintética para finalmente obter o elemento obxectivo.Debido a que os produtos "semisintéticos fermentados" necesitan pasar por múltiples vínculos técnicos como fermentación, separación e purificación, síntese, etc., a ruta técnica e o control dos parámetros do proceso son moi complicados en Chemicalbook.Ademais, os requisitos regulamentarios para o rexistro da caspofungina, un produto semisintético fermentado, tamén son moi altos.Os documentos de solicitude deben comezar a partir da fonte de fermentación, non só para estudar sistemáticamente o cultivo de cepas, a tecnoloxía de fermentación e a tecnoloxía de purificación, senón tamén para explorar o proceso de síntese.Ruta, condicións e control de impurezas no proceso, porque o produto final é bastante fráxil, calquera descoido eliminará todos os esforzos previos e a dificultade técnica e o custo non son insignificantes.
É precisamente por mor das altas barreiras técnicas e dun bo panorama competitivo que Hengrui Caspofungin mantivo un espazo de prezos relativamente bo despois da súa cotización.
A protección da patente caducou en 2014
Vendas de inxeccións terminais de caspofungina en institucións médicas públicas en China (unidade: dez mil yuans)
Ata agora, só os medicamentos xenéricos de Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals e Haisco foron aprobados para a súa inclusión.Medicina Huadong?
A empresa de investigación orixinal do acetato de caspofungina é Merck, e as solicitudes de listaxe de 6 empresas están en proceso de revisión e aprobación, a saber, Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceuticals e Tian Wei Biopharmaceuticals.
JIN DUN Medical tenCualificación ISO e cumpre as normas de produción GMP, empregou expertos nacionais e estranxeiros en síntese de drogas con experiencia rica para guiar a I + D da empresa.
VANTAXES DA TECNOLOXÍA
●Hidroxenación catalítica de alta presión.Reacción de hidroxenólise a alta presión.Reacción criogénica (<-78% C)
●Síntese Heterocíclica Aromática
●Reacción de reordenación
●Resolución quiral
●Diablos, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Reacción de Gignard
Equipos
O noso laboratorio ten varios equipos experimentais e de proba, como: RMN (Bruker 400M), HPLC, HPLC quiral, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, cromatografía, Sintetizador de microondas, sintetizador paralelo, calorímetro de barrido diferencial (DSC), microscopio electrónico...
Equipo de I+D
Jindun Medical ten un grupo de persoal profesional de I+D e emprega moitos expertos na síntese de fármacos nacionais e estranxeiros para guiar a I+D, facendo que a nosa síntese sexa máis precisa e eficiente.
Axudamos a varias principais compañías farmacéuticas nacionais, comoHansoh, Hengrui e HEC Pharm.Aquí mostraremos parte deles.
Caso de personalización un:
No Cas: 110351-94-5
Caso de personalización dous:
No Cas: 144848-24-8
Caso de personalización tres:
No Cas: 200636-54-0
1.Personaliza novos intermedios ou API.Do mesmo xeito que para compartir casos anteriores, os clientes teñen a demanda de Intermedios ou API específicos e non poden atopar os produtos necesarios no mercado, entón podemos axudarlle a Personalizar.
2.Optimización de procesos para produtos antigos.O noso equipo axudará a optimizar e mellorar esa produción cuxa vía de reacción é antiga, o custo de produción é alto e a eficiencia é baixa.Podemos proporcionar documentación completa para a transferencia de tecnoloxía e a mellora do proceso, axudar ao cliente a unha produción máis eficiente.
Desde obxectivos de drogas ata IND, JIN DUN Medical ofrécellesolucións de I+D personalizadas únicas.
JIN DUN Medical insiste en crear un equipo con soños, facer produtos dignos, meticulosos, rigorosos e facer todo para ser un socio de confianza e amigo dos clientes.
