Entecavir USP Impureza B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Descrición curta:

Detalle do produto

Etiquetas de produtos

Aplicación

Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) é un inhibidor selectivo e eficaz do VHB.Nas células HepG2 o valor EC50 é de 3,75 nM.Os últimos medicamentos de primeira liña contra a hepatite B e a sida.

Efecto entecavir

Este produto é un análogo de nucleósidos de guanina, que ten un efecto inhibidor sobre a polimerase do virus da hepatite B (HBV).Pódese fosforilar en trifosfato activo, e a vida media do trifosfato na célula é de 15 horas.Ao competir co substrato natural da desoxiguanosina trifosfato da polimerase do VHB, o trifosfato de entecavir pode inhibir as tres actividades da polimerase viral (transcritase inversa): (1) o inicio da polimerase do VHB;(2) ARNm prexenómico A formación da cadea negativa de transcrición inversa;(3) A síntese da cadea positiva do ADN do VHB.A constante inhibitoria (Ki) do entecavir trifosfato na ADN polimerase do VHB é de 0,0012 μM.O trifosfato de entecavir ten un efecto inhibidor débil sobre a ADN polimerase celular α, β, δ e ADN polimerase γ mitocondrial, cun valor Ki de 18 a 160 μM.

Parámetros

Describe	Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) é un inhibidor selectivo e eficaz do VHB. Nas células HepG2 o valor EC50 é de 3,75 nM.
Relacionadocategorías	vía de sinal >> Antiinfeccioso >> VHB Áreas de investigación >> Infect
Obxectivo	EC50: 3,75 nM (anti-HBV, células HepG2)[2]
In vitroestudos	O EC50 de BMS-200475 a HBV é de 3,75 nM.Incorpórase aos cebadores da proteína do VHB e, a continuación, inhíbese a etapa de iniciación da transcriptase inversa.A actividade antiviral do BMS-200475 é significativamente menor que outros virus de ARN e ADN [1].En comparación con outros análogos da desoxiguanosina (penciclovir, ganciclovir, lobucavir e aciclovir) ou a lamivudina, é máis probable que o entecavir sexa fosforilado ao seu metabolito activo.A vida media intracelular de Entecavir é de 15 horas [2].
In vivoinvestigación	BMS-200475 trátase diariamente por vía oral cunha dose que oscila entre 0,02 e 0,5 mg/kg de peso corporal durante 1 a 3 meses, o que pode reducir eficazmente o nivel de viremia do virus da hepatite da marmota (WHV) nas marmotas crónicamente infectadas [3].
Célulaexperimento	O BMS 200475 prepárase en solución salina tamponada con fosfato (PBS) e dilúese cun medio axeitado que contén un 2% de soro fetal bovino.As células HepG2 2.2.15 sementáronse nunha placa recuberta de coláxeno Biocoat de 12 pozos cunha densidade de 5 × 10 5 células por pozo, e mantivéronse en estado confluente durante 2 a 3 días, e despois cubríronse con 1 mL de BMS 200475. medio .A cuantificación do VHB realizouse o día 10 [1].
Referencias	[1].Innaimo SF, et al.Identificación de BMS-200475 como un inhibidor potente e selectivo do virus da hepatite B.Axentes antimicrobianos Quimiotera.1997 Xullo;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et al.Unha revisión do entecavir no tratamento da infección crónica por hepatite B.Curr Med Res Opinión.2005 Nov;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Eficacia do nucleósido carbocíclico 2'-desoxiguanosina BMS-200475 no modelo de marmota da infección polo virus da hepatite B.Axentes antimicrobianos Quimiotera.Decembro 1998;42(12):3209-18.

Propiedades físicas e químicas do entecavir

Densidade	1,8 ± 0,1 g/cm³
Punto de ebulición	734,2ºC a 760 mmHg
Punto de fusión	249-252ºC
Fórmula molecular	C12H15N5O3
Peso molecular	277.279
Punto de inflamación	397,9ºC
Calidade precisa	277.117493
PSA	130,05000
LogP	-0,96
Trazos de aparencia	Po cristalino branco a branco roto/amarelo
Índice de refracción	1.837
Condicións de almacenamento	-20°C Conxelador

Aduanas de Entecavir

Código aduaneiro	2933990099
Visión xeral do chinés	2933990099. Outros compostos heterocíclicos que conteñen só heteroátomos de nitróxeno.Tipo do imposto sobre o valor engadido: 17,0 %.Tipo de bonificación: 13,0 %.Condicións regulamentarias: Ningún.Tarifa nación máis favorecida: 6,5%.Tarifa xeral: 20,0%
Elementos da declaración	Nome do produto, contido do ingrediente, uso, cloruro de hexametileno, indique o aspecto, 6-caprolactama, indique o aspecto, data de sinatura
Resumo	2933990090. compostos heterocíclicos con heteroátomo(s) de nitróxeno só.IVE: 17,0 %.Tipo de bonificación: 13,0 %..Tarifa NMF: 6,5%.Tarifa xeral: 20,0%

Información adicional:

Qu Qiang (doutorado en farmacoloxía clínica, Departamento de Farmacia, Hospital Xiangya, Universidade Central Sur) e Wang Ruoguang (doutor en Medicina, posdoutoral en bioloxía, Changsha Ruoguang Medical Research Center) tamén escribiron que: no réxime de entecavir, pódese tomar entecavir. durante varios anos ou mesmo 10 anos.Máis de anos.E pode ser usado por mulleres embarazadas, mostrando boa seguridade.

A xulgar por estes mecanismos farmacolóxicos moleculares coñecidos, o entecavir pode ter un efecto antiviral de amplo espectro, non só efectivo contra o VHB.

Tamén usamos a miúdo Entecavir para tratar infeccións respiratorias virais na clínica, e o efecto é notable.

Na actualidade, nunha análise retrospectiva de máis de 500 pacientes COVID19 en Hubei (un lugar), só unha persoa tomou entecavir.O tempo de prescrición foi a principios de xaneiro, e entón o medicamento foi detido.

Aínda que apoian ao persoal médico en Hubei, algúns médicos de base ou grupos de alto risco, que actualmente usan Entecavir para previr a COVID19, non hai ningún caso de infección.Persoas sospeitosas de tomar entecavir, ninguén avanzou ata ser diagnosticado con COVID19.

Problemas de patentes:

Principalmente hai dous procesos, o proceso 06 e o proceso 89.A caducidade da patente para o proceso 06 é demasiado cedo (caduca en 2023)!Aínda que o custo do proceso é baixo, a calidade é relativamente boa e os traballadores poden ser fortes, consellos persoais: Para as plantas químicas, use o proceso 06 para non ser demasiado arrogante;para as compañías farmacéuticas, non tomes unha casualidade e non teñas moito risco.

En 2014, Chia Tai Tianqing alcanzou vendas anuais de 10.000 millóns de yuans ao depender de medicamentos xenéricos como o entecavir, dos cales entecavir representou o 20%.

Desde que se aprobou a importación de entecavir en 2005, máis de 100 empresas farmacéuticas nacionais solicitaron o rexistro do produto;entre elas, as empresas produtoras aprobadas inclúen Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (primeira imitación), Hainan Zhonghe Pharmaceutical e Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Qingsong Pharmaceutical, Sichuan Haisco Pharmaceutical, Shandong Pharmaceutical. Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

Farmacéutica, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, etc.;a partir da data do contrato, este produto entrou nas filas das variedades populares declaradas desde 2007.

Liña de produtos integrada en recursos

Certificado

JIN DUN Medical tenCualificación ISO e cumpre as normas de produción GMP, empregou expertos nacionais e estranxeiros en síntese de drogas con experiencia rica para guiar a I + D da empresa.

Vantaxes na personalización médica

VANTAXES DA TECNOLOXÍA
●Hidroxenación catalítica de alta presión.Reacción de hidroxenólise a alta presión.Reacción criogénica (<-78% C)
●Síntese Heterocíclica Aromática
●Reacción de reordenación
●Resolución quiral
●Diablos, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Reacción de Gignard

JIN DUN I+D

Equipos

O noso laboratorio ten varios equipos experimentais e de proba, como: RMN (Bruker 400M), HPLC, HPLC quiral, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, cromatografía, Sintetizador de microondas, sintetizador paralelo, calorímetro de barrido diferencial (DSC), microscopio electrónico...

Equipo de I+D

Jindun Medical ten un grupo de persoal profesional de I+D e emprega moitos expertos na síntese de fármacos nacionais e estranxeiros para guiar a I+D, facendo que a nosa síntese sexa máis precisa e eficiente.

Compartir casos

Axudamos a varias principais compañías farmacéuticas nacionais, comoHansoh, Hengrui e HEC Pharm.Aquí mostraremos parte deles.

Caso de personalización un:

No Cas: 110351-94-5

Caso de personalización dous:

No Cas: 144848-24-8

Caso de personalización tres:

No Cas: 200636-54-0

Modo de cooperación

1.Personaliza novos intermedios ou API.Do mesmo xeito que para compartir casos anteriores, os clientes teñen a demanda de Intermedios ou API específicos e non poden atopar os produtos necesarios no mercado, entón podemos axudarlle a Personalizar.

2.Optimización de procesos para produtos antigos.O noso equipo axudará a optimizar e mellorar esa produción cuxa vía de reacción é antiga, o custo de produción é alto e a eficiencia é baixa.Podemos proporcionar documentación completa para a transferencia de tecnoloxía e a mellora do proceso, axudar ao cliente a unha produción máis eficiente.

Desde obxectivos de drogas ata IND, JIN DUN Medical ofrécellesolucións de I+D personalizadas únicas.

JIN DUN Medical insiste en crear un equipo con soños, facer produtos dignos, meticulosos, rigorosos e facer todo para ser un socio de confianza e amigo dos clientes.

Anterior: ácido p-tolilcarboxílico; ácido 4-toluico, 99%; 4-carboxitolueno, ácido p-toluico;

Seguinte: FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identificación;Fondaparinux sodium N-4;

Escribe aquí a túa mensaxe e envíanolo