FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identificación;Fondaparinux sodium N-4;
FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identificación;Fondaparinux sodium N-4;
Actividade Biolóxica Fondaparinux
| Describe | O fondaparinux sódico é un inhibidor do factor Xa dependente da antitrombina. |
| RelacionadoCategorías | ruta do sinal >> Enzimas/proteases metabólicas >> Factor Xa Áreas de investigación >> Enfermidades cardiovasculares |
| Obxectivo | Factor Xa [1] |
| In vitroestudos | O fondaparinux sódico é o primeiro novo anticoagulante que se dirixe selectivamente ao factor Xa.Para Fondaparinux, o valor IC50 (anti-Xa UI/ml) dos monocitos activados (ac-M) é 0,59±0,05, e as partículas derivadas de monocitos (MMP) é de 0,17±0,03 [2]. |
| In vivoinvestigación | O fondaparinux sódico ten un perfil farmacocinético lineal e dependente da dose, que proporciona unha resposta altamente previsible.O fondaparinux sódico ten unha biodisponibilidade do 100%, ten un inicio de acción rápido, ten unha vida media de 14 a 16 horas e pode continuar resistindo a trombose en 24 horas.O fármaco non afecta o tempo de protrombina nin o tempo de tromboplastina parcial activado, nin afecta á función ou á agregación plaquetaria [1]。 |
| Referencias | [1].Bauer KA.et al.Fondaparinux sódico: un inhibidor selectivo do factor Xa.Am J Health Syst Pharm.2001 Nov 1;58 Suppl 2:S14-7.[2].Ben-Hadj-Khalifa S, et al.Efecto inhibidor da coagulación diferencial de fondaparinux, enoxaparina e heparina non fraccionada en modelos celulares de xeración de trombina.Fibrinólise do coagulo sanguíneo.Xullo 2011;22(5):369-73. |
Propiedades químicas e físicas do Fondaparinux
| Fórmula molecular | C31H53N3Na10O49S8 |
| Peso molecular | 1738.16 |
| PSA | 900,82000 |
Fondaparinux é un novo tipo de fármaco antitrombótico que foi aprobado pola FDA despois da heparina e a heparina de baixo peso molecular para o tratamento e prevención dunha variedade de trombose arteriovenosa.
Indicacións: Fondaparinux úsase para pacientes sometidos a cirurxía ortopédica maior de membros inferiores, como fractura de cadeira, cirurxía maior de xeonllo ou reemplazo de cadeira, para previr o tromboembolismo venoso.Úsase para o tratamento de pacientes con angina inestable ou infarto de miocardio sen elevación do segmento ST que se someten a tratamento invasivo (ICP) urxente (<120 minutos) sen indicación.Utilízase para o tratamento de pacientes con infarto de miocardio con elevación do segmento ST que usan trombólise ou que inicialmente non reciben outras formas de terapia de reperfusión.
1）A promoción continua no mercado de Glaxo situarao na posición principal do medicamento na seguinte ruta clínica do Ministerio de Sanidade, a reforma de prezos da Comisión Nacional de Desenvolvemento e Reforma e o seguro médico do Ministerio de Seguros Populares.
A、O produto aínda non entrou no seguro médico nacional.En 2010, o axuste do seguro médico acaba de entrar no seguro médico local de 16 provincias.As vendas están na fase inicial e substituirán gradualmente o mercado da heparina de baixo peso molecular;provincias de seguro médico: Shaanxi, Shanxi, Mongolia Interior, Liaoning, Tíbet, Yunnan, Guangdong, Guangxi, Hainan, Jiangsu, Gansu, Fujian, Jiangxi, Henan, Hubei, Beijing.
B、As indicacións seguen aumentando.GSK ten actualmente 3 indicacións na clínica.Por exemplo, as indicacións dos stents están exclusivamente aprobadas.Outras heparinas non están dispoñibles.A aplicación clínica de stents aumenta nun 30% cada ano.Coa aprobación de novas indicacións, as vendas aumentarán.En teoría, todas as enfermidades tratadas con produtos da serie heparina poden ser tratadas con este produto.
C、Ventaxe de prezo, o prezo mínimo deste produto no mercado estadounidense é de 132 dólares estadounidenses cada un, en China é de 168 yuans, o prezo interno non baixará.Se exportas, o mercado internacional ten un amplo espazo;
2) O limiar técnico é alto, a materia prima síntese en 75 pasos e a patente caducou durante 5 anos (artigo en 2014).Non foi aprobado por outros fabricantes.A síntese é extremadamente difícil.Non se fará en menos de 10 anos.O ciclo é longo, difícil e de investimento.alto.Hai poucos competidores nacionais e os competidores estranxeiros teñen altos custos das materias primas.O noso obxectivo é reducir continuamente os custos das materias primas e substituír a Glaxo na produción de materias primas.
Hengrui Pharmaceuticals Fondaparinux foi aprobado como a primeira imitación en China 2018.
Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd. ten unha produción anual de 210 kg de fondaparinux sódico intermedio avanzado N3, que se presentará en 2018.
Fondaparinux foi desenvolvido orixinalmente por MYLAN IRELAND.Actualmente, Hengrui Pharmaceuticals, Borui Pharmaceuticals, Haisco.
JIN DUN Medical tenCualificación ISO e cumpre as normas de produción GMP, empregou expertos nacionais e estranxeiros en síntese de drogas con experiencia rica para guiar a I + D da empresa.
VANTAXES DA TECNOLOXÍA
●Hidroxenación catalítica de alta presión.Reacción de hidroxenólise a alta presión.Reacción criogénica (<-78% C)
●Síntese Heterocíclica Aromática
●Reacción de reordenación
●Resolución quiral
●Diablos, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Reacción de Gignard
Equipos
O noso laboratorio ten varios equipos experimentais e de proba, como: RMN (Bruker 400M), HPLC, HPLC quiral, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, cromatografía, Sintetizador de microondas, sintetizador paralelo, calorímetro de barrido diferencial (DSC), microscopio electrónico...
Equipo de I+D
Jindun Medical ten un grupo de persoal profesional de I+D e emprega moitos expertos na síntese de fármacos nacionais e estranxeiros para guiar a I+D, facendo que a nosa síntese sexa máis precisa e eficiente.
Axudamos a varias principais compañías farmacéuticas nacionais, comoHansoh, Hengrui e HEC Pharm.Aquí mostraremos parte deles.
Caso de personalización un:
No Cas: 110351-94-5
Caso de personalización dous:
No Cas: 144848-24-8
Caso de personalización tres:
No Cas: 200636-54-0
1.Personaliza novos intermedios ou API.Do mesmo xeito que para compartir casos anteriores, os clientes teñen a demanda de Intermedios ou API específicos e non poden atopar os produtos necesarios no mercado, entón podemos axudarlle a Personalizar.
2.Optimización de procesos para produtos antigos.O noso equipo axudará a optimizar e mellorar esa produción cuxa vía de reacción é antiga, o custo de produción é alto e a eficiencia é baixa.Podemos proporcionar documentación completa para a transferencia de tecnoloxía e a mellora do proceso, axudar ao cliente a unha produción máis eficiente.
Desde obxectivos de drogas ata IND, JIN DUN Medical ofrécellesolucións de I+D personalizadas únicas.
JIN DUN Medical insiste en crear un equipo con soños, facer produtos dignos, meticulosos, rigorosos e facer todo para ser un socio de confianza e amigo dos clientes.
