(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-il)-7-but-2-inil-3-metil-1-(4-metil-quinazolin-2-ilmetil)-3

Linagliptina A linagliptina, desenvolvida por Boehringer Ingelheim, foi aprobada pola FDA o 2 de maio de 2011. Utilízase para combinar dieta e exercicio para mellorar o control dos niveis de glicosa no sangue en persoas con diabetes tipo 2.A linagliptina mellora o control da glicosa no sangue en pacientes inhibindo a dipeptidil peptidase-4 (DPP-4).

A incretina (Incretin) ten o efecto de promover a secreción de insulina polas células B dos illotes pancreáticos, incluíndo principalmente o polipéptido insulinotrópico dependente da glicosa (GIP) e o polipéptido similar ao glucagón-1 (GLP-1).A DDP-4 é unha serina protease situada na superficie das células.Únese ás proteínas e está moi presente no plasma e en varios tecidos do corpo (como os riles, o fígado, as vellosidades do intestino delgado, as células endoteliais, etc.).A linagliptina é un inhibidor selectivo da DPP-4 que inhibe a actividade do encima ao unirse reversiblemente á DPP-4, retarda a degradación do GLP-1, mellora a actividade do GLP-1 e estimula de forma dependente da glicosa A insulina segrega e reduce o nivel de glucagón na circulación, regulando así o nivel de glicosa no sangue dos pacientes con diabetes tipo 2.

En comparación con outros inhibidores de DPP-4, as principais vantaxes da linagliptina son: ten unha excelente seguridade renal e pode reducir eficazmente a hemoglobina glicosilada.A linagliptina excrétase principalmente nas feces na forma prototipo.Despois da administración oral, a excreción renal é só o 5% da cantidade administrada.Aínda que se administre por vía intravenosa, só o 30,8% se excreta polos riles.Polo tanto, non é necesario que os pacientes sexan sometidos a tratamento.Comprobe regularmente a función hepática e renal e o axuste da dose.Todos os pacientes poden fixar uniformemente a dose para facilitar a prescrición.
As reaccións adversas comúns de Linagliptin son infección respiratoria, conxestión nasal, dor muscular, dor de cabeza e dor de garganta.